Elaboración de comprimidos de cesión sostenida de Nifedipina con Gelucire Restudio tecnológico y biofarmacéutico

Résumé

La puesta a punto de una formulación resumen de nifedipina que de lugar a niveles prolongados en plasma a la vez que a una adecuada biodisponibilidad se plantea como una necesidad debido a la rápida eliminación que experimenta del organismo así como al importante efecto de primer paso a que se encuentra sometida y su baja solubilidad en agua. Este es precisamente el objetivo de la presente memoria. La parte experimental de la misma ha sido estructurada en tres secciones que corresponden a: Elaboración de las formulaciones y estudio in vitro de las mismas (I), estudio del comportamiento in vivo de las formulaciones seleccionadas en base a los resultados obtenidos in vitro (II) y estudio acelerado de estabilidad (III). La distinta dependencia observada para los parámetros característicos de las curvas de disolución respecto de las variables ensayadas abría grandes posibilidades en cuanto al control del perfil de disolución de la nifedipina con los gelucire, que fueron posteriormente ratificadas mediante estudios in vivo. Este estudio demostró que las formulaciones experimentales presentan una biodisponibilidad similar a la de la formulación de referencia siendo la velocidad de absorción mas lenta de acuerdo con los valores del tiempo máximo. Por último, las formulaciones elaboradas deben de ser protegidas de la humedad al ser almacenadas.