Metabolitos secundarios de especies de la flora Iberoamericana como potenciales agentes antiparasitarios

Resumen

Se realiza el estudio fitoquímico de Piper delineatum, P. pseudoarboreum, P. divaricatum, P. heterophyllum y P. glabratrum mediante fraccionamiento bioguiado, así como la evaluación biológica de los metabolitos aislados frente a cuatro especies de Leishmania (L. amazonensis, L. braziliensis, L. guyanensis y L.infantum) y Giardia intestinalis. Se aíslan y determinan las estructuras de 110 metabolitos, incluyendo: flavonoides, amidas, derivados del ácido benzoico, benzopiranos, benzofuranos, apocatorenos, terpenos, fenilpropanoides y ácidos grasos. La elucidación estructural de estos compuestos se llevó a cabo mediante el uso de técnicas espectroscópicas, incluyendo experimentos de Resonancia Magnética Nuclear, tanto mono- como bidimensionales y técnicas espectrométricas, resultando veintidós de estos metabolitos nuevos en la bibliografía química. El estudio fitoquímico mediante fraccionamiento bioguiado del extracto, fracciones y subfracciones de estas especies, indicó que el 2',4'-dihidroxi-3,6'-dimetoxi-chalcona (CI50 0.5-1.3 µg/mL), 2',3-dihidroxi-4',6',5-trimetoxi-chalcona (CI50 0.2-0.8 µg/mL), (E)-demetoxipiplartina (CI50 0.5-1.1 µg/mL) y (E)-piplartina (CI50 0.5-0.7 µg/mL), son los compuestos responsables de la actividad leishmanicida de estas especies. Por otra parte, el compuesto 2',3-dihidroxi-4',6',5-trimetoxi-chalcona (CI50 0.02 µg/mL) presentó una actividad giardicida superior incluso que el fármaco de referencia. Los resultados obtenidos ponen de manifiesto que las especies del género Piper son una prometedora fuente de potenciales fármacos en el tratamiento de enfermedades parasitarias, enfermedades que azotan numerosos países en desarrollo y para las cuales aun no existen tratamientos adecuados.